Antialérgico: dá sono? Veja como age, quando usar e o preço

O que são antialérgicos?

Antialérgicos, também chamados de anti-histamínicos, são medicamentos que agem controlando a alergia, reduzindo ou evitando sintomas como vermelhidão na pele, coceira, dificuldade de respiração e asfixia.

O mecanismo básico de ação dos antialérgicos é por meio da inibição da histamina — uma substância liberada em excesso quando o organismo entra em contato com o agente alergênico.

Apesar de ser difícil determinar exatamente a origem das alergias, que podem ser por herança genética, ambiental ou comportamental (ou todas juntas) — sabe-se que muitos medicamentos antialérgicos podem funcionar para tipos diferentes de reações.

Isso porque, em grande parte dos casos, não importa exatamente qual o agente irritante — pode ser o pólen, o morango ou um produto químico —, a resposta do organismo vai ser mais ou menos semelhante.

No entanto, vale lembrar que, apesar de a resposta biológica ser parecida, os sintomas podem variar de acordo com a pessoa e com a quantidade de exposição ao agente alergênico.

Por exemplo, é possível que 2 pessoas tenham alergia ao mesmo perfume. Uma delas pode espirrar e ter as vias respiratórias afetadas, enquanto outra manifesta placas vermelhas na pele e erupções cutâneas.

Nesses casos, ambas podem tomar o mesmo remédio — ou não. Isso porque ainda que a substância seja a mesma, o nível de sensibilidade e a reação do organismo podem ser diferentes, fazendo com que uma necessite de dosagens mais altas ou de um medicamento mais forte.

Ainda assim, as duas pessoas do exemplo precisam de um remédio que iniba a ação histamínica e alivie os sintomas. Ou seja, é a hora de recorrer ao antialérgico.

Atualmente, são comercializados 3 tipos de antialérgicos:

• De 1ª geração: clássicos ou sedantes;
• De 2ª geração: pouco sedantes;
• De 3ª geração: novos anti-H1, metabólitos ativos ou enantiômeros de 2ª Geração.

De acordo com a ANVISA, as farmácias não precisam reter a receita do anti-histamínico, no entanto, é importante reforçar que é preciso prescrição médica ou orientação farmacêutica para a compra.

Leia também: Guia da Alergia: conheça os diferentes tipos e como tratar

Como os antialérgicos agem no corpo?

Para que os sintomas alérgicos se manifestem é preciso que a histamina se ligue aos receptores específicos, que são proteínas que desencadeiam respostas no organismo.

Os medicamentos antialérgicos agem se unindo a esses receptores, ou seja, ocupando o espaço da histamina e não permitindo que a substância se ligue ao receptor. Assim, os sintomas da alergia não são desencadeados.

A histamina tem ação em diferentes partes do corpo, sendo um mediador de diversas reações fisiológicas. No organismo, há 4 subtipos de receptores, H1, H2, H3 e H4. De modo resumido, atuam da seguinte maneira:

• H1: agem na contração da musculatura lisa (órgãos), aumentam a permeabilidade vascular, geram prurido (coceira na pele), diminuem a oxigenação sanguínea e causam taquicardia;
• H2: participam da secreção de ácido gástrico;
• H3: controlam a liberação de histamina pelo sistema nervoso central (SNC);
• H4: participam da formação de determinadas células, como mastócitos e eosinófilos (participam do sistema imune do organismo).

Como os antialérgicos funcionam se ligando aos receptores, cada medicamento tem um alvo diferente.

A principal diferença está na quantidade e localização desses receptores em nosso organismo. Enquanto o H1 está presente pelo corpo todo, o H2 se concentra sobretudo na mucosa gástrica (estômago).

Os receptores H1 são alvo de antialérgicos, o H2 de medicamentos para úlceras, o H3 é potencialmente alvo para medicamentos de rinite alérgica e o H4 potencialmente para anti-inflamatórios e antialérgicos em condições autoimunes (como asma e artrites reumatoides).

Tipos de antialérgicos

Apesar de agirem, em geral, pelo mesmo mecanismo de inibição da histamina,  impedindo a ligação da histamina ao receptor, os antialérgicos podem ser divididos em 3 categorias que se diferem sobretudo pelos efeitos colaterais:

1ª geração

Os anti-histamínicos de 1ª geração são chamados também de sedativos ou clássicos. São aqueles medicamentos mais antigos, pesquisados e desenvolvidos há mais tempo.

Apesar de muito eficientes até hoje, os primeiros medicamentos desenvolvidos têm uma grande capacidade em penetrar na região cerebral (hematoencefálica), causando sonolência e outros efeitos adversos.

Os efeitos sedativos e redutores das capacidades são tão acentuados, que foi justamente nos estudos desses antialérgicos que foi realizada a descoberta de alguns antidepressivos.

Vale apontar que antidepressivos tricíclicos e tramadol podem potencializar alguns efeitos colaterais do antialérgico, como a sonolência. Já a interação com o metoprolol pode provocar o aumento da sua ação.

Estes são os principais fármacos de 1ª geração:

• Carbinoxamina: sedação leve a moderada;
• Dimenidrinato (sal da difenidramina): sedação intensa;
• Difenidramina: sedação intensa;
• Hidroxizina: sedação intensa;
• Ciclizina: sedação leve;
• Meclizina ou meclozina: sedação leve;
• Bronfeniramina: sedação leve;
• Clorfeniramina: sedação leve;
• Prometazina: sedação intensa;
• Ciproeptadina: sedação moderada.

Alguns desses princípios ativos também são componentes comuns de remédios de venda livre para combater sintomas de gripe e resfriado, motivo pelo qual muitos antigripais causam sonolência.

2ª geração

Os medicamentos antialérgicos de 2ª geração são mais recentes, desenvolvidos a partir da década de 1980.

Apesar de serem continuidades dos anti-histamínicos clássicos, eles apresentam vantagens em relação aos mais antigos.

Como são menos capazes de ultrapassar a barreira hematoencefálica e possuem alta afinidade com os receptores H1 (proteínas que se ligam à histamina e causam os sintomas das alergias), geram menos efeitos colaterais, como sonolência.

Em geral, são medicamentos que permanecem fazendo efeito por mais tempo, se comparados com os de 1ª geração.

Estes são os principais medicamentos de 2ª geração:

• Fexofenadina;
• Loratadina;
• Desloratadina;
• Cetirizina.

3ª Geração

Alguns anti-histamínicos mais recentes foram classificados como de 3ª geração, com a intenção de divulgar princípios ativos que supostamente causariam menos efeitos colaterais. Essa classificação, no entanto, tem sido considerada arbitrária e até mesmo errônea.

Essa é uma discussão contemporânea da farmacologia, então o ideal é não confiar em divulgações que sejam muito sensacionalistas. Caso tenha dúvidas, converse com um(a) médico especializado, como um alergista ou imunologista, ou consulte informações sobre os efeitos do medicamento com o(a) farmacêutico(a).

Quando é indicado usar antialérgicos?

Existem diferentes tipos de alergias e elas afetam uma porcentagem significativa da população. De modo geral, aquela sensibilidade exagerada à poeira, perfume, picadas de inseto, fumaça de cigarro ou alimentos pode ser amenizada com antialérgicos.

Vale ressaltar que é sempre necessário passar por uma avaliação médica e seguir as recomendações do profissional, pois algumas alergias não podem ser tratadas com anti-histamínicos.

O uso de antialérgicos deve sempre ser recomendado e orientado por um(a) médico(a). Entre as condições que podem indicar a necessidade do medicamento estão:

• Picadas de inseto (estrófulo);
• Sinusite;
• Dermatite de contato;
• Rinite alérgica;
• Urticária;
• Conjuntivite alérgica;
• Alergias alimentares;
• Tosse.

Tratamentos associados

Nem sempre o uso de apenas um medicamento é eficaz para controlar as crises alérgicas.

Em geral, são os pacientes com condições persistentes (como asma ou rinite alérgica) que podem necessitar de tratamentos medicamentosos em conjunto, incluindo corticoides e descongestionantes nasais.

Apresentação e nomes de antialérgicos

Há uma série de remédios que podem ajudar a controlar os sintomas das alergias. Além do princípio ativo, que é a substância base da ação do medicamento, há também diferentes formas de apresentação, que podem ser mais indicados e facilitar a utilização de acordo com a causa e o local da alergia:

Colírio

Os colírios antialérgicos são usados, em geral, por pacientes que sofrem de conjuntivite alérgica. São produtos com ação tópica e local, ou seja, só devem ser aplicado no olho irritado, conforme a orientação do especialista.

Entre as opções estão:

• Olopatadina;
• Cromorleg;
• Lastacaft.

Leia também: Colírio antialérgico: quais as opções e para que são indicados

Comprimido

Os comprimidos são opções orais, que devem ser ingeridos conforme orientação médica. Em geral, sua ação é rápida e os efeitos dependem da classe do medicamento e da sua concentração. Entre as opções estão:

• Loratadina: como Claritin;
• Dexclorfeniramina: como Histamin e Polaramine;
• Prometazina: como Fenergan;
• Fexofenadina: como Allegra e Rafex.

E há também a Prednisona, como Ciclorten e Meticorten, que são corticoides usados em ocorrências alérgicas específicas e que necessitem de outras abordagens terapêuticas.

Leia mais: Prednisona: para que serve? Saiba como tomar e se dá sono

Cremes e pomadas

As pomadas antialérgicas são de uso tópico, ou seja, devem ser aplicadas na região afetada e não devem ser ingeridas. Entre as opções com substâncias antialérgicas, estão o maleato de dexclorfeniramina — como o creme Histamin — e prometazina — como o creme Fenergan.

Há também os cremes e pomadas à base de corticoides incluem:

• Prednicarbato: como Dermatop;
• Betametasona: como Trok;
• Prednisolona: como Predmicin;
• Triancinolona Acetonida: como Oncileg A.

Xarope

Os xaropes podem ser utilizados para alívio dos sintomas alérgicos que envolvem tosse ou não. Sua ação é semelhante a do comprimido, modificando apenas a apresentação.

Geralmente é indicado para crianças ou pessoas com dificuldade para engolir comprimidos. Entre as opções estão:

• Desloratadina: como Aviant e Deslorana;
• Cloridrato de Hidroxizina: como Prurizin.

Spray nasal

Indicados para aliviar sintomas nasais, como obstrução, comuns nas rinites alérgicas, os sprays são aplicados diretamente nas narinas.

Entre as opções está o anti-histamínico Azelastina, com os medicamentos Aznite e Rino-Lastin, e os corticoides Furoato de Fluticasona, como Avamys, e Budesonida, como Budecort Aqua.

Injetável

Há antialérgicos que se apresentam como injetáveis. Em geral, eles são indicados quando o paciente não responde ao tratamento oral, em casos agudos (crises muito fortes) ou em cirurgias (nesse caso, administrados pelo profissional médico).

Entre as opções estão anti-histamínicos como Prometazina (como Fenergan injetável) e os corticoides:

• Betametasona: como Diprospan injetável;
• Dexametasona: como Decadron injetável.

Contraindicações

As contraindicações dos antialérgicos incluem:

• Uso de medicamentos capazes de interferir na ação, como antidepressivos tricíclicos;
• Gestantes e lactantes;
• Doenças crônicas;
• Crianças menores de 2 anos;
• Problemas do sistema nervoso central (SNC);
• Reações alérgicas ao próprio medicamento.

Grávida pode tomar antialérgico?

Depende. Os medicamentos mais modernos são mais seguros e geram menos efeitos colaterais. Por isso, para as gestantes saudáveis, eles podem ser receitados pelo médico.

As gestantes que sofrem com alergias, como as sinusites alérgicas, não precisam — e nem devem — abandonar o tratamento sem o conhecimento médico. No entanto, é importante saber que o uso de qualquer medicamento precisa de orientação.

O ideal é que os remédios sejam usados o mínimo possível, sobretudo nos 3 primeiros meses de gestação, sendo que o mais indicado é evitar os agentes desencadeadores.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais dos antialérgicos dependem de cada medicamento e da sensibilidade do(a) paciente. De acordo com a concentração do remédio, os sintomas colaterais podem surgir com maior ou menor intensidade:

• Sono;
• Confusão mental;
• Visão embaçada;
• Alteração da capacidade motora (movimentos mais lentos);
• Lentidão;
• Náuseas e vômitos;
• Quedas de pressão;
• Irritação ou inquietação (sobretudo em crianças);
• Boca seca;
• Retenção urinária;
• Alterações da pressão arterial (hipotensão);
• Redução do rendimento cognitivo (dificuldade de concentração e raciocínio).

Perguntas frequentes

Quanto tempo demora para um remédio de alergia fazer efeito?

O efeito depende do medicamento, mas, em geral, até 60 minutos após a ingestão oral. O tempo de duração do efeito varia para cada princípio ativo, podendo durar até 24 horas, como ocorre com a Loratadina.

Qual antialérgico que não dá sono?

Os medicamentos a partir da 2ª geração também dão sono e interferem no Sistema Nervoso Central (SNC), mas com uma intensidade menor que os medicamentos de 1ª geração.

Dentre os que tem esses efeitos secundários reduzidos, podemos destacar os que são feitos à base de Azelastina (como Aznite), Levocetirizina (como Zina), Loratadina (como Alergaliv), Fexofenadina (como Altiva) ou Rupatadina (como Rupafin).

Antialérgico corta efeito do anticoncepcional?

Não. Os anticoncepcionais mantêm o efeito normal mesmo se tomados com antialérgicos. No entanto, todo medicamento de uso pontual ou contínuo deve ser informado ao médico.

Estou amamentando. Posso tomar antialérgico?

Depende. Se a paciente passar por uma avaliação, e o médico julgar necessário e seguro, alguns medicamentos podem ser receitados com controle e observação bastante rigorosos.

Os antialérgicos ou anti-histamínicos são medicamentos que auxiliam a amenizar manifestações alérgicas diversas. O uso, atualmente, tem sido crescente — acompanhando o aumento das alergias.

Trazendo um alívio rápido de coceiras, irritações, erupções de pele e alterações respiratórias, os antialérgicos devem sempre ser usados sob orientação médica para evitar riscos ao organismo.

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Referências

• Dra. Francielle Tatiana Mathias (CRF/PR 24612), farmacêutica generalista (CRF/PR 24612) com mestrado em Ciências Farmacêuticas pela Universidade Estadual do Centro-Oeste e doutorado em Farmacologia pela Universidade Federal do Paraná;
• ANTI-HISTAMÍNICOS H1: perfil de utilização, efeitos secundários e interações medicamentosas — Universidade da Beira Interior;
• Histamina, receptores de histamina e anti-histamínicos: novos conceitos — Anais Brasileiros de Dermatologia;
• Revisão sobre a eficácia e segurança dos anti-histamínicos de primeira e segunda geração — Revista brasileira de alergia e imunopatologia;
• Corticosteróides inalados no tratamento da alergia respiratória: segurança versus eficácia — Jornal de Pediatria;
• Farmacologia básica e clínica — Bertram G. Katzung [org.], 13. ed. – Porto Alegre: AMGH;
• Mundo vive epidemia de alergia — Jornal da USP;
• Novos anti-histamínicos: uma visão crítica — Jornal de Pediatria.